前列腺癌

   在發達國家,前列腺癌已經成為導致男性癌癥死亡的第三大原因(僅次于肺癌和直腸癌)。前列腺癌已經成為男性中最常見的癌癥。根據2018全球癌癥統計報告顯示,前列腺癌是105個國家中男性最常見的新增癌癥,并在46個國家被列為男性最常見的癌癥死因。在中國,近年來前列腺癌的發病率伴隨著人口老齡化的加劇呈現明顯上升趨勢,目前已在男性癌癥中排名第六位。

   在早期階段,前列腺癌的治療手段是通過雄激素阻斷治療(手術去勢或藥物去勢)來取得良好效果。絕大多數患者三到五年后病情復發,轉變為去勢抵抗性前列腺癌(CRPC),目前認為雄激素受體前后通路的再激活是CRPC發生發展的主要原因,因此,阻斷雄激素的合成或抑制雄激素受體活性的藥物是治療CRPC主要方向。阿比特龍(雄激素合成抑制劑)已在中國上市,但價格昂貴;恩雜魯胺(雄激素受體拮抗劑)尚未在中國上市。我們致力于研發中國老百姓用得起的、療效好、安全性高的新型抗前列腺癌藥物。


HC-1119

     海創藥業首個化合物HC-1119是一種新的雄激素受體(AR)拮抗劑。臨床前研究顯示,HC-1119藥代動力學特征、抗腫瘤活性、安全性均比國外同類產品恩雜魯胺更優。該化合物已經獲得中國、美國、日本及歐洲等多個國家和地區的專利授權。

     2016年8月,HC-1119在中國獲得了國家藥監局頒發的臨床研發批文。海創藥業與海思科藥業集團有限公司(股票代碼:002653)已經就HC-1119的中國市場開發展開合作,同時,也在國際市場中尋求戰略合作機會。目前,HC-1119的有效性和安全性已在I期臨床試驗中得到證實,將于2019年開展全球多中心III期臨床試驗。




自由容器
HC-1102

     HC-1102,一種新的雄激素受體抑制劑,用于晚期前列腺癌及乳腺癌的治療。動物研究表明,HC-1102具有良好的藥物暴露和優異的抗腫瘤活性。該項目專利已經在中國發布,在美國,歐洲,日本等國家和地區正在申請。本化項目針對國際市場正在尋求戰略伙伴或交易許可發放的機會。

HC-X022

    我們還致力于研究新的藥物來解決耐藥性問題。HC-X022是一個小分子靶向降解雄激素受體的項目。雄激素合成抑制劑或雄激素受體拮抗劑對帶有雄激素受體突變的某些患者無效,同時,在藥物治療過程中,雄激素受體亦會發生新的突變,因此雄激素受體拮抗劑或雄激素阻斷劑并不能治愈前列腺癌。雄激素受體突變以點突變或缺失C-末端的剪接突變(如AR-V7)為主。我們正在研究一種小分子即能降解全長的雄激素受體又能降解C端缺失的雄激素受體,以達到徹底抑制雄激素受體的功能。目前該項目處于分子優化階段。

     

高尿酸血癥及痛風

     隨著生活方式、飲食結構的改變、人類壽命的延長、人口老齡化以及某些藥物如利尿劑的廣泛使用,使得高尿酸血癥和痛風發病率逐年升高,已成為常見病和多發病。高尿酸血癥對人體的危害是巨大的,血尿酸升高除可引起痛風之外,還與腎臟、內分泌代謝、心腦血管等系統疾病的發生和發展有關,因此,高尿酸血癥和痛風作為一種嚴重威脅生命健康的代謝性疾病,越來越受到人們的關注。

      尿酸是人體內嘌呤代謝的終產物,約90%的高尿酸血癥由尿酸排泄不足所致,且主要指腎臟排泄不足。腎臟排泄尿酸需多種位于腎小管上皮細胞的尿酸轉運蛋白共同協調完成,是腎臟調節體內尿酸穩態的關鍵,也是多種內源性和外源性物質的作用靶點。其中,URAT1通過介導尿酸、乳酸等有機陰離子及氯等無機陰離子交換,將尿酸由腎小管的管腔重吸收入腎小管上皮細胞內,這是維持人類血尿酸水平的關鍵離子通道,尿酸的重吸收依賴于管腔兩側的有機陰離子的濃度梯度和電化學梯度。

      治療高尿酸血癥以黃嘌呤氧化酶抑制劑阻斷尿酸的生成為主,但有50%患者血尿酸濃度不能控制到理想水平;另一類藥物抑制尿酸轉運體(URAT1)的功能而促進尿酸的排泄如苯溴馬隆和雷西那德。前者有產生爆發性肝炎的風險,在歐洲已撤市,而美國FDA從未批準,目前僅在中國和日本使用;FDA批準的雷西那德 200 mg/天,降尿酸效果并不理想,400 mg/天降尿酸效果顯著,但有升血肌酐(sCr)導致腎臟毒性的風險。因此開發療效更好、安全更高的治療高尿酸血癥藥物為臨床所急需。

HP501

       HP501 是海創藥業自主研發的用于治療高尿酸血癥和痛風的 1 類新藥,2018年8月,HP501原料藥及其緩釋片制劑注冊申請獲得中國國家藥品監督管理局受理,前期已完成化合物的篩選、臨床前化合物(PCC)的確定、成藥性研究、IND 申報藥代動力學研究和GLP 毒理學研究。根據臨床前研究結果,HP501 生物活性優于同類藥物,展現了優良的 PK 和毒理學性質;目前中國還沒有一個自主創新的治療痛風藥物,HP501的上市,將打破國外制藥企業在中國痛風新藥市場的壟斷,為中國病人提供安全有效、價格合理的治療藥物。經研究發現其活性高于已知同靶點產品,計劃2018年底啟動臨床。將于2019年申報美國IND II期。擁有20億美元潛在市場 臨床研究路徑清晰,biomarker明確。

      我們目前研究靶向AR蛋白針對前列腺癌的治療,但這些化合物對于治療AR陽性乳腺癌和其他疾病也有潛在的意義。目前聯合用藥已成為治療前列腺癌的金標準,我們的化合物也可能與其他療法,如免疫治療(PD-1或PD-L1單克隆抗體)或PI3K抑制劑等聯合應用。


  我們的終極目標是與疾病作斗爭,歡迎投資者、制藥公司和學術機構與我們合作。

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